2005年的中国高血压指南中指出降压药物的治疗原则，为使降压效果增大而不增加不良反应，用低剂量单药治疗疗效不满意的可以采用两种或多种降压药物联合治疗。
复方盐酸阿米洛利片是联合制剂，能够治疗高血压，其中的阿米洛利系保钾利尿药，作用于肾远曲小管，阻断钠一钾交换机制，促使钠、氯排泄而减少钾、氢离子分泌，作用不依赖于醛固酮，其本身促尿钠排泄和抗高血压活性较弱，但与噻嗪类或髓袢类利尿剂合用有协同作用。
复方盐酸阿米洛利片的利尿成分主要抑制肾脏远端小管和集合管的Na+-K+和Na+-H+交换，从而Na+和水排出增多，而K+和H+ 排出减少，还使Ca2+ 和Mg2+排泄减少。
复方盐酸阿米洛利片与排钾利尿药合用，可明显减少钾的排泄，并部分减少Ca2+和Mg2+的排泄。而排Na+和水的作用则增强，从而达到协同作用。
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