复方双嗪利血平片中的利血平为肾上腺素能神经抑制药， 水中溶解度低，在体内可阻止肾上腺素能神经末稍内介质的贮存，将囊泡中具有升压作用的介质耗竭。硫酸双肼屈嗪为血管扩张药，可松弛小动脉平滑肌，降低外周阻力。氢氯噻嗪则为利尿降压药。
复方双嗪利血平片中的有效成分通过耗竭周围交感神经末梢的去甲肾上腺素，心、脑及其他组织中的儿茶酚胺和5-羟色胺贮存达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统的作用。
复方双嗪利血平片在服用的过程中可能产生的不良反应有：
1、大量口服应加注意，常见的有倦怠、昏厥、头痛、阳萎、性欲减退、精神抑郁、神经紧张、焦虑。
2、不良反应持久出现时须加注意，以腹泻、眩晕、口干、食欲减退、恶心、呕吐和鼻塞较多见。
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